Riociguat v prahu, imenovan tudi BAY 63 2521 prašek, je stimulans topne gvanilat ciklaze (sGC). Povzroča vazodilatacijo in boljši pretok krvi v pljučni vaskulaturi z zvišanjem znotrajcelične ravni cikličnega gvanozin monofosfata, znanega tudi kot v celicah gladkih mišic. To je predvsem zdravilo, ki se uporablja za zdravljenje dveh različnih, vendar povezanih stanj: pljučne arterijske hipertenzije (PAH) in kronične trombembolične pljučne hipertenzije (CTEPH).
Pljučna arterijska hipertenzija (PAH): indiciran je za zdravljenje bolnikov s PAH za izboljšanje telesne zmogljivosti, funkcijskega razreda WHO in odložitev kliničnega poslabšanja. Kronična trombembolična pljučna hipertenzija (CTEPH): uporablja se tudi pri bolnikih s CTEPH po kirurškem zdravljenju ali pri bolnikih z neoperabilnim CTEPH za izboljšanje telesne zmogljivosti in funkcionalnega razreda WHO. Predvsem se zaradi možnosti hipotenzije ne sme dajati posameznikom, ki jemljejo nitrate ali donorje dušikovega oksida. Poleg tega se zaradi možne škode za plod odsvetuje nosečnicam. Bolnike, ki ga jemljejo, je treba redno spremljati glede znakov sistemske hipotenzije in temu primerno prilagoditi odmerek. Poleg tega je zaradi možne hepatotoksičnosti kritično pogosto spremljanje testov delovanja jeter. Ima pomembne interakcije z različnimi zdravili, vključno s trdnimi in zmernimi zaviralci CYP3A, induktorji CYP3A in zdravili, ki zvišujejo ravni cikličnega gvanozin monofosfata (cGMP), kot je PDE-5, kot so zaviralci sildenafila.
Neželeni učinki Riociguata
Riociguat je antihipertenzivno zdravilo, ki širi krvne žile tako, da stimulira encime v kardiopulmonalnem obtočnem sistemu in poveča nastajanje signalnih molekul, ki vplivajo na tonus krvnih žil. Njegovi stranski učinki so naslednji:
Če se po zaužitju pojavijo naslednji pogoji, morate takoj poiskati zdravniško pomoč:
OPOZORILO/POZOR: Nekateri ljudje lahko med jemanjem tega zdravila doživijo zelo resne ali smrtne stranske učinke. Če imate naslednje znake ali simptome, takoj poiščite zdravniško pomoč:
1. Alergijska reakcija: rdečina, oteklina, mehurji ali luščenje, srbenje kože, izpuščaj z ali brez vročine; težave z dihanjem, požiranjem ali govorjenjem; otekanje površine kože ali jezika in žrela.
2. Bolečina v prsih, nenormalen srčni utrip in težave pri požiranju.
3. Znaki krvavitve: bruhanje, izkašljevanje krvi, bruhanje, podobno kavni usedlini, kri v urinu, črno, rdeče ali katranasto blato, krvaveče dlesni, nenormalna krvavitev iz nožnice, nepojasnjene ali povečane podplutbe in neprekinjena krvavitev.
4. Otekanje trebuha, rok ali nog.
5. Omotica ali omedlevica.
Posvetujte se z zdravnikom, če se po jemanju pojavijo naslednji pogoji:
1. Bleda polt, omotica, utrujenost in šibkost.
2. Zaprtje, driska, bruhanje, zgaga in nelagodje v želodcu.
Zgoraj navedeni niso vsi možni neželeni učinki. Če se pojavijo drugi neželeni učinki, se posvetujte z zdravnikom.
Ali Riociguat povzroča hipotenzijo
Farmakološko delovanje riociguata vključuje stimulacijo encima topne gvanilat ciklaze (sGC), ki povzroči vazodilatacijo in poveča pretok krvi. Zato je eden glavnih stranskih učinkov hipotenzija. Tukaj je podrobna razčlenitev:
Mehanizem delovanja: Deluje kot stimulator sGC, kar povzroči zvišanje ravni cikličnega gvanozin monofosfata (cGMP), kar posledično povzroči vazodilatacijo v pljučnem in sistemskem obtoku.
Hipotenzija: Klinična preskušanja in postmarketinški nadzor so pokazali, da je hipotenzija pogost in potencialno resen neželeni učinek. Bolnikom se priporoča, da redno preverjajo svoj krvni tlak in se posvetujejo z zdravnikom, če imajo simptome hipotenzije, kot so omotičnost, omotica ali omedlevica.
Dejavniki tveganja: Hipotenzija je lahko višja pri bolnikih z določenimi zdravstvenimi stanji, kot so že obstoječa hipotenzija, dehidracija ali sočasna uporaba drugih zdravil, ki znižujejo krvni tlak.
Spremljanje: Ponudniki zdravstvenega varstva običajno pozorno spremljajo bolnike glede znakov hipotenzije ob uvedbi zdravljenja in ustrezno prilagodijo odmerek glede na odziv posameznega bolnika.
Kakšna je razlika med Riociguatom in Vericiguatom
Riociguat in vericiguat sta zdravili, ki se uporabljata za zdravljenje različnih bolezni srca in ožilja, vendar imata različne mehanizme delovanja in indikacije:
Riociguat:
Mehanizem delovanja: Je topen stimulator gvanilat ciklaze. Deluje tako, da spodbuja krvne žile, da proizvajajo več cikličnega gvanozin monofosfata (cGMP), kar ima za posledico vazodilatacijo in povečan pretok krvi. Zdravi pljučno arterijsko hipertenzijo (PAH) in kronično trombembolično pljučno hipertenzijo (CTEPH).
Indikacije: indiciran je za zdravljenje PAH (1. skupina WHO) in neoperabilnega ali trdovratnega/ponavljajočega se CTEPH (4. skupina WHO) po kirurškem zdravljenju ali pri bolnikih, ki niso kandidati za operacijo, za izboljšanje telesne zmogljivosti in funkcionalnega razreda po WHO.
Vericiguat:
Mehanizem delovanja: Vericiguat je topni stimulator in aktivator gvanilat ciklaze. Poveča občutljivost topne gvanilat ciklaze na dušikov oksid (NO), kar povzroči povečano proizvodnjo cGMP in vazodilatacijo. Učinkuje tudi na preoblikovanje srca in nevrohormonske poti. Vericiguat zdravi srčno popuščanje z zmanjšanim iztisnim deležem (HFrEF).
Indikacije: odraslim s simptomatskim kroničnim srčnim popuščanjem in iztisnim deležem, manjšim od 45 %, ki prejemajo zdravila za stabilno srčno popuščanje, lahko koristi vericiguat za zmanjšanje tveganja srčno-žilne smrti in hospitalizacije zaradi srčnega popuščanja.
Če povzamemo, tako riociguat kot vericiguat vplivata na pot cikličnega gvanozin monofosfata (cGMP), vendar imata različne mehanizme delovanja. Uporabljajo se za zdravljenje različnih bolezni srca in ožilja: riociguat za pljučno hipertenzijo in vericiguat za srčno popuščanje z zmanjšanim iztisnim deležem.
Če želite izvedeti proizvajalca riociguata, se lahko obrnete na Xi'an Sonwu. Kliknite na e-pošto in prejmete visokokakovosten prah BAY 63 2521.
E-naslov:sales@sonwu.com