Kateri razred kemoterapije je temozolomid
Temozolomid v prahuje peroralno novo alkilirajoče sredstvo proti lezijam s širokim spektrom delovanja celičnih skupin proti lezijam, lahko prehaja krvno-možgansko pregrado, ima skoraj 100-odstotno biološko uporabnost, lahko učinkovito zdravi na novo diagnosticirano in ponavljajočo se glioblastomsko bolezen ter anaplastično astrocitno bolezen , podaljša preživetje bolnikov ter ima dobro varnost in prenašanje. Temozolomid ni tarčno zdravilo. Je kemoterapevtsko zdravilo, ki se običajno uporablja za zdravljenje primarnih intrakranialnih malignih bolezni, kot so multiformna glioblastomska bolezen, anaplastična astrocitna bolezen, metastatska melanomska bolezen itd. Je kemoterapevtsko zdravilo kot alkilirajoče sredstvo, ki lahko uniči verigo DNA obolelih celic in jih prek citotoksičnost. Na njegovo učinkovitost lahko vpliva aktivnost gena MGMT (O6-metilgvanin-DNA metiltransferaza). Visoke ravni MGMT lahko popravijo poškodbe DNK, ki jih povzroči, kar povzroči odpornost na zdravila. Status metilacije promotorja MGMT se običajno testira za napovedovanje odziva na zdravljenje. Če vas zanimajo intermediati, se lahko obrnete na Xi'an Sonwu, ki lahko zagotovi surovi prah.
Kakšen je mehanizem delovanja temozolomida
TMZ je alkilirajoče sredstvo, ki se uporablja predvsem v kemoterapiji za zdravljenje določenih možganskih motenj.
Mehanizem delovanja
Temozolomid je predzdravilo, kar pomeni, da je v dani obliki neaktiven in za učinkovitost zahteva presnovno aktivacijo. Po dajanju se hitro absorbira in spontano pretvori v aktivno spojino MTIC (3-metil-(triaza-1-il)imidazol-4-karboksamid) pri fiziološkem pH. MTIC se nadalje razgradi, da sprosti metilne skupine, ki alkilirajo DNA na položajih O6 in N7 gvaninskih ostankov.
Primarna citotoksična lezija, ki jo povzroči, je adukt O6-metilgvanina. Metilacija gvanina na položaju O6 povzroči napačno združevanje s timinom namesto s citozinom med replikacijo DNA. To napačno združevanje sproži sistem za popravilo neujemanja DNA (MMR). MMR poskuša popraviti napačno povezavo, vendar vedno znova ne uspe, kar vodi v cikel neučinkovitih popravil. Posledica tega procesa je prekinitev verige DNK, ki sproži zaustavitev celičnega cikla in na koncu apoptozo.
Njegovo učinkovitost lahko omejuje encim za popravilo DNK O6-metilgvanin-DNK metiltransferaza (MGMT). MGMT popravi lezije O6-metilgvanina tako, da odstrani metilno skupino, s čimer odpravi škodo, ki jo povzroča temozolomid, in prepreči apoptozo. V nekaterih lezijah je promocijska regija gena MGMT metilirana, kar povzroči zmanjšano izražanje MGMT. Pri bolnikih z lezijami z metilacijo promotorja MGMT je verjetneje, da se bodo odzvali na temozolomid, ker znižane ravni MGMT omogočajo, da z zdravilom povzročena poškodba DNK traja in povzroči celično smrt.
Kaj Temozolomid naredi za vas
Aplikacije
glioblastom
TMZ se pogosto uporablja v kombinaciji z radioterapijo. Ta kombinirana terapija znatno izboljša stopnjo preživetja bolnikov. Po obsevanju se uporablja kot vzdrževalna terapija enkrat mesečno za podaljšanje preživetja brez napredovanja bolezni.
Anaplastični astrocitom
Temozolomid se uporablja za zdravljenje ponavljajočih se ali neodzivnih anaplastičnih astrocitomov. Za te bolnike zagotavlja učinkovito možnost zdravljenja.
Učinki
Podaljšano preživetje
Klinične študije so pokazale, da lahko v kombinaciji z obsevanjem bistveno podaljša preživetje bolnikov z na novo diagnosticiranim glioblastomom. Pri bolnikih z anaplastičnimi astrocitomi je njegova uporaba povezana tudi s podaljšanim preživetjem brez napredovanja bolezni.
Lajšanje simptomov
Temozolomid lahko zmanjša obseg obolelih celic in lajša simptome, ki jih povzročajo obolele celice, kot so glavoboli, epilepsija in nevrološki izpadi.
Dolgoročni stranski učinki Temozolomida
Glavni neželeni učinki tega izdelka so slabost, bruhanje, utrujenost in hematološke reakcije. Najpogosteje se pojavljajo slabost, bruhanje, glavobol in utrujenost. Ti neželeni učinki so običajno samoomejeni in spadajo v standardno merilo toksičnosti NCI (CTC) stopnje 1 ali 2 (blagi do zmerni). Antiemetiki pomagajo pri zdravljenju bruhanja in slabosti. 10 % oziroma 6 % bolnikov je imelo hudo navzeo in bruhanje (stopnja 3 oziroma 4 po CTC). Mielosupresija je neželeni učinek, ki omejuje odmerek, običajno se pojavi v prvem ciklusu zdravljenja in ni kumulativen.
V kliničnih preskušanjih pri odraslih bolnikih s ponavljajočimi se ali napredujočimi gliomi so najpogostejši neželeni učinki gastrointestinalna disfunkcija, zlasti slabost in bruhanje; na splošno stopnje 1 ali 2 (blage do zmerne), samoomejujoče ali zlahka nadzorovane s standardnimi antiemetiki. Huda slabost in bruhanje se pojavita v 4 % primerov.
Drugi pogosto poročani neželeni učinki vključujejo utrujenost, zaprtje in glavobol. Poročali so tudi o anoreksiji, driski, izpuščaju, zvišani telesni temperaturi, šibkosti in zaspanosti z incidenco po 6 %. Občasni neželeni učinki, v padajočem vrstnem redu pojavnosti, so bolečine v trebuhu, bolečina, omotica, izguba teže, slabo počutje, dispneja, alopecija, okorelost, pruritus, dispepsija, nepravilnosti okusa, parestezije in petehije.
V obdobju trženja tega izdelka so bila redka poročila o oportunističnih okužbah, vključno s pljučnico, ki jo povzroči Pneumocystis carinii. Poročali so o redkih primerih multiformnega eritema, toksične epidermalne nekroze, Stevens-Johnsonovega sindroma in alergijskih reakcij (vključno z anafilaksijo). Pri bolnikih, zdravljenih s tem izdelkom, so poročali o redkih primerih mielodisplastičnega sindroma (MDS) in sekundarnih malignomov (vključno z mieloično levkemijo). Poročali so o pancitopeniji, ki je povzročila aplastično anemijo, v nekaterih primerih pa je prišlo do smrtnih posledic. Primeri toksičnosti za jetra, o katerih so poročali, vključujejo povišane vrednosti jetrnih encimov, hiperbilirubinemijo, holestazo in hepatitis.
Če želite ceno TMZ, vas zanima Xi'an Sonwu ali imate druga vprašanja o izdelku, ne oklevajte in kontaktirajte Xi'an Sonwu.
E-naslov:sales@sonwu.com