Gts-21 Nootropiki

Opredelitev Gts-21

Gts-21 Nootropikije nov agonist nikotinskih acetilholinskih receptorjev, selektiven za majhne molekule. Pogosto se imenuje tudi GTS-21 HCL ali DMXBA, ker je v kemiji pravzaprav 3-2,4-dimetoksibenziliden anabazein. GTS-21 je bil nedavno uveljavljen kot obetavno zdravljenje vnetja. V kliničnih preskušanjih na ljudeh je dokazano, da GTS-21 izboljšuje spomin in kognicijo. Torej spada v kategorijo nootropikov in se trenutno obsežno raziskuje za zdravljenje Alzheimerjeve bolezni in shizofrenije ter odvisnosti od nikotina.

Specifikacija

Znanost za GTS-21

GTS-21 Nootropikije oralno aktiven agonist nikotinskega acetilholinskega (nACh) receptorja alfa-7. DMXBA je eden najmočnejših 7 agonistov. Veže se tudi na podtipe alfa 4 beta 2, vendar v resnici aktivira samo alfa 7 v pomembnem obsegu.

Gts-21 glavni mehanizem delovanja je aktiviranje 7 in to počne zelo dobro. Ta proces, inhibicija nikotinskega receptorja alfa 7, posreduje sproščanje GABA (gama-aminomaslene kisline) s hipokampalnim internevronom. To je glavni, najpomembnejši mehanizem delovanja in je tudi razlog, zakaj se GTS-21 trenutno obsežno raziskuje. V bistvu je to postala nova tarča za terapevtsko intervencijo pri shizofreniji.

Doslej smo že večkrat omenili 7 nikotinski acetilholinski receptor (nACh), kaj torej točno je?

Nikotinski acetilholinski receptorji (nAChR) so z ligandom odvisni proteini ionskega kanala, ki posredujejo pri hitrem intersinaptičnem signaliziranju. nAChR lahko v grobem razdelimo na dva tipa: centralni tip in periferni tip. nAChR je sestavljen iz različnih podenot in doslej je bilo identificiranih 16 vrst podenot nAChR. Različne kombinacije različnih podenot bodo pokazale različne farmakološke in fiziološke značilnosti in 7 je ena izmed njih. Dva najbolj razširjena podtipa receptorjev v centralnem živčnem sistemu, 4 2 in 7, od katerih je 7 nAChR poseben podtip. Sestavljen je iz petih enakih podenot in ima precej visoko prepustnost za kalcijeve ione. , ki lahko uravnava aktivacijo kalcija in sproščanje nevrotransmiterja acetilholina. 7 nAChR je tesno povezan s patogenezo Alzheimerjeve bolezni (AD), shizofrenije, vnetij in drugih bolezni.

Glavna področja porazdelitve 7 nAChR v živčnem sistemu so: siva snov, hipokampus, bazalni gangliji, talamus itd. 7 nAChR igra svojo vlogo s svojim delovanjem na postsinaptičnih membranah, presinaptičnih membranah, okoli izboklin ali na ekstrasinaptičnih mestih. Po aktivaciji presinaptične membrane 7 nAChR lahko depolarizira presinaptično membrano tako, da poveča fuzijo veziklov in presinaptične membrane, eksocitozo in dotok kalcija, da vzbudi napetostno odvisne kalcijeve kanale, s čimer poveča ali sproži vrsto nevrotransmiterjev, kot je npr. glutamat, dopamin, norepinefrin, acetilholin in gama-aminokislina (GABA) itd. Poleg depolarizacije postsinaptične membrane za neposredno vzbujanje nevronov lahko vzbujanje postsinaptične membrane 7 nAChR uravnava tudi sproščanje GABA. Zato ima 7 nAChR funkcijo uravnavanja vzdražnosti nevronov, ki lahko vzdržuje nevrone v ustreznem fiziološkem stanju in ohranja normalne vedenjske odzive telesa, predvsem kognitivne procese.

Gts-21 tudi oslabi nastajanje protivnetnih citokinov. Nedavne študije so tudi pokazale, da GTS-21 zavira aktivnosti monocitnih markofagov, endotelijskih celic kot tudi izločanje protivnetnih citokinov. Vse to počne z uravnavanjem poti JAK2-STAT3.

Motnje, povezane s 7 nAChR

AD in 7 nAChR

AD pomeni Alzheimerjevo bolezen, ki se pogosto začne v starosti ali pred senilno starostjo z demenco kot glavno manifestacijo. Je trdovratna nevrološka motnja in najpogostejši vzrok demence. Simptomi so postopno hude kognitivne motnje (motnje spomina, motnje učenja, motnje pozornosti, prostorske kognitivne funkcije, motnje reševanja problemov), postopna nesposobnost prilagajanja družbi.

Njegove glavne patološke značilnosti so senilni plaki (SP), ki nastanejo zaradi agregacije -amiloida (amiloid-protein, A) v možganski skorji in hipokampusu, nevrofibrilarne pentlje (NFT), ki nastanejo zaradi nenormalne agregacije proteina tau, in zmanjšano število nevronov, ki obstajajo v možganih. korteks in hipokampus.

S poglobljenimi raziskavami je vse več dokazov pokazalo, da se lahko 7 nAChR veže na A 1-42 v možganih bolnikov z AD, kar povzroči uničenje ali blokado 7 nAChR ali povzroči smrt holinergičnih nevronov za 7 nAChR, ki vpliva na kognicijo in spomin.

Shizofrenija in 7 nAChR

Shizofrenija je pogosta duševna bolezen, njena patogeneza pa še vedno ni povsem pojasnjena. Trenutno večina znanstvenikov verjame, da je shizofrenija povezana z nenormalnimi ali neuravnoteženimi funkcionalnimi stanji sistemov dopamina (DA), serotonina (5-HT) in glutamata (Glu) v človeških možganih. Kognitivna disfunkcija je eden od glavnih simptomov shizofrenije in vsaj 85 odstotkov bolnikov s shizofrenijo ima vztrajno in hudo kognitivno okvaro. Obstajajo dokazi, da ima lahko 7 nAChR ključno vlogo pri patogenezi shizofrenije.

Razpolovna doba in odmerjanje

100-odstotno natančen razpolovni čas GTS-21 še ni bil potrjen. Toda iz trenutne raziskave je mogoče pokazati, da je razpolovna doba GTS-21 med 2-3 urami.

Na žalost to pomeni, da 1 odmerek GTS-21 ne bo zdržal ves dan kot 1 odmerek 9-Me-BC. Z drugimi besedami, to pomeni, da morajo uporabniki GTS-21 svoj odmerek razdeliti na tri dele, in sicer prvi del zjutraj, drugi del ob kosilu in tretji del popoldne. Na ta način lahko uporabniki DMXBA vzdržujejo učinek GTS-21 ves dan.

Glede na študijo je 18 zdravih moških prostovoljcev naključno vzelo placebo ali GTS-21. Prostovoljci so dnevno jemali 450 mg DMXBA (GTS-21). Ne pozabite, da so zaradi razpolovne dobe dejansko jemali odmerke 150 mg trikrat na dan.

V bistvu je študija pokazala zelo obetavne rezultate. Odmerek 450 mg na dan je zelo dobro prenašal in ni pokazal nobenih zaskrbljujočih stranskih učinkov.

Če povzamemo, je 450 mg na dan odličen odmerek. Veliko uporabnikov uporablja ta odmerek in to je tudi odmerek, ki je bil uporabljen v nekaterih preskušanjih na ljudeh z zelo obetavnimi rezultati.

Pozor:

Upoštevajte, da je zgornja vsebina le referenca, analizirajte specifično situacijo.

Certifikati

Pošiljanje in pakiranje

Xi'an Sonwu Biotech Co., Ltd. je profesionalni proizvajalec in dobavitelj izdelkov na Kitajskem. Ima profesionalno in napredno opremo za testiranje in testerje za zagotavljanje kakovosti izdelkov.

Ustrezna zaloga vam lahko stalno zagotavlja blago. Če želite kupitiGts-21 Nootropiki, se obrnite na Xi'an Sonwu.

E-poštni ID:sales@sonwu.com

Priljubljena oznake: gts-21 nootropiki, Kitajska, dobavitelji, proizvajalci, tovarna, veleprodaja, nakup, cena, razsuto, čisto, surovo, dobava, naprodaj